Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг №20

Регистрационный номер

Р ;N001715/01-2003

Торговое наименование

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: ;Ацетилсалициловая кислота ;— 500 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;Крахмал картофельный ;— 81,78 ;мг, тальк ;— 12 ;мг, лимонная кислота ;— 0,22 ;мг, кальция стеарат ;— 6 ;мг.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения — не более 15–20 минут.

В организме циркулирует (на 75-90 ;% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 2 ;часа.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в. неизменённом виде (60 ;%) и в виде метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.

Показания

Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• повышенная чувствительность к ;ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;
• бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
• сочетанное применение с ;метотрексатом ;в дозе 15 ;мг в неделю и более;
• I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты;
• детский возраст до ;6 ;лет (для данной лекарственной формы).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

• При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;
• при почечной и/или печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 ;мг/нед, беременности (Ⅱ ;триместр).

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после еды запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 0,25–0,5 ;г, максимальная разовая доза для взрослых 1,0 ;г (2 таблетки по 0,5 ;г), максимальная суточная 3,0 ;г (6 таблеток по 0,5 ;г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ;ч.

Детям в возрасте от 6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности), разовая доза составляет 0,25 ;г (½ таблетки 0,5 ;г) на приём, максимальная суточная доза — не более 1,5 ;г в сутки.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 ;дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 ;дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: ;головокружение, головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ;тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны почек: ;нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отёки.

Со стороны печени: ;нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности), повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: ;тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: ;кожная сыпь, ангионевротический отёк, бронхоспазм.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы:

Передозировка лёгкой (однократная доза менее 150 ;мг/кг) и умеренной (150–300 ;мг/кг) степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Передозировка тяжёлой степени: гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 ;мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 ;мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 ;мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.

Лечение: ;провокация рвоты, назначение ;активированного угля ;и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 ;мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 ;л 5 ;% раствора декстрозы, со скоростью 10–15 ;мл/ч/кг), щелочной диурез до получения pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 ;мг/л (3,6 ;ммоль/л) у взрослых или 300 ;мг/л (2,2 ;ммоль/л) у детей); восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применения ;ацетазоламида ;для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100–300 ;мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 ;мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия, которые противопоказаны:

Метотрексат в дозе более 15 ;мг в неделю: повышается гематологическая токсичность ;метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:

Метотрексат в дозе менее 15 ;мг/неделю: повышается гематологическая токсичность ;метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счёт подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками

Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (≥3 ;г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

Урикозурические препараты (бензбромарон, ;пробенецид): снижается урикозурический эффект за счёт конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: концентрация ;дигоксина ;в плазме повышается, вследствие снижения почечной экскреции.

Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счёт того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин): повышает риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с ;ацетилсалициловой кислотой ;в дозе 3 ;г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кислота в дозе 3 ;г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Вальпроевая кислота: повышает токсичность ;вальпроевой кислоты ;за счёт её вытеснения из связи с белками.

Алкоголь: при сочетании с ;ацетилсалициловой кислотой ;усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ;ко-тримоксазола).

Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусными инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота ;может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.

Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции).

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем её экскреции.

Форма выпуска

Таблетки по 500 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным или полиэтиленовым покрытием.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.