Лозартан-Рихтер таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №30

Регистрационный номер

ЛСР-007394/09

Торговое наименование

Лозартан-Рихтер

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 ;мг:

Действующее вещество: ;лозартан ;калия 50 ;мг;

Вспомогательные вещества: ;кремния диоксид коллоидный ;— 0,75 ;мг, ;магния стеарат ;— 1,50 ;мг, ;кроскармеллоза ;натрия — 3,00 ;мг, ;крахмал ;прежелатинизированный — 20,20 ;мг, ;целлюлоза микрокристаллическая ;— 74,55 ;мг

Состав плёночной оболочки: ;ОПАДРАЙ 33G28523 белый (триацетин ;— 0,30 ;мг, ;макрогол ;— 0,40 ;мг, ;лактозы ;моногидрат — 1,05 ;мг, титана диоксид ;E171, C.I. 77891 — 1,25 ;мг, ;гипромеллоза ;— 2,00 ;мг)

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 ;мг:

Действующее вещество: ;лозартан ;калия 100 ;мг;

Вспомогательные вещества: ;кремния диоксид коллоидный ;— 1,50 ;мг, ;магния стеарат ;— 3,00 ;мг, ;кроскармеллоза ;натрия — 6,00 ;мг, ;крахмал ;прежелатинизированный — 40,40 ;мг, ;целлюлоза микрокристаллическая ;— 149,10 ;мг

Состав плёночной оболочки: ;ОПАДРАЙ 33G28523 белый (триацетин ;— 0,60 ;мг, ;макрогол ;— 0,80 ;мг, ;лактозы ;моногидрат — 2,10 ;мг, титана диоксид ;E171, С Л. 77891 — 2,50 ;мг, ;гипромеллоза ;— 4,00 ;мг)

Описание

Таблетки 50 ;мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне — риска, на другой — гравировка "50".

Таблетки 100 ;мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне — гравировка "100", другая сторона — гладкая.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан ;является специфическим антагонистом ;ангиотензин ;II ;(тип AT₁) рецепторов. ;Ангиотензин ;II ;избирательно связывается с АТ₁ ;рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает важные биологические действия, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. пролиферацию гладких мышц.

Исследования ;in ;vitro ;и ;in ;vivo ;доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ;ангиотензина ;II, независимо от источника или от пути его синтеза.

Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий ;брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона. артериальное давление (АД), давление в "малом” круге кровообращения: уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приёма внутрь гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ;ч, затем в течение 24 ;ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 недель после начала регулярного приёма препарата.

Лозартан ;не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и. соответственно, не препятствует разрушению ;брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отёк).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 ;г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Лозартан ;стабилизирует уровень ;мочевины ;в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы. ;Лозартан ;в дозе до 150 ;мг раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего ;холестерина ;и ;холестерина ;липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе ;лозартан ;не влияет на уровень ;глюкозы ;в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь ;лозартан ;хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путём карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома ;P450 с образованием активного (в 10–40 раз) метаболита. Системная биодоступность ;лозартана ;— около 33 ;%. Максимальная концентрация лозартана после приёма внутрь в сыворотке крови достигается через 1–1,5 часа, его активного метаболита — через 3–4 часа. Приём пищи не влияет на биодоступность ;лозартана.

Распределение

92 ;% лозартана и 99 ;% его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объём распределения ;лозартана ;— 34 ;л. ;Лозартан ;практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Приблизительно 14 ;% лозартана, введённого пациенту внутрь, превращается в активный метаболит. У небольшого числа (приблизительно 1 ;%) из ;лозартана ;образуется минимальное количество активного метаболита.

Выведение

Плазменный клиренс ;лозартана ;составляет 600 ;мл/мин, а активного метаболита — 50 ;мл/мин. Почечный клиренс ;лозартана ;и его активного метаболита составляет 74 ;мд/мин и 26 ;мл/мин соответственно. ;Лозартану ;и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приёме внутрь в дозах до 200 ;мг.

После приёма внутрь плазменные концентрации ;лозартана ;и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ;часов, а активного метаболита — около 6–9 часов. При приёме препарата в дозе 100 ;мг в сутки, ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан ;и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. Почками выводится 35 ;% (из них 4 ;% — в неизменном виде и 6 ;% в виде активного метаболита), остальное количество (60 ;%) — через кишечник.

У здоровых добровольцев, после приёма внутрь ;¹⁴С изотопом меченого лозартана, около 35 ;% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 ;% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов ;с алкогольным циррозом печени ;лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация ;лозартана ;была в ;5 ;раз, а активного метаболита — в ;1,7 ;раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 ;мл/мин ;концентрация ;лозартана ;в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно в ;2 ;раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни ;лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации ;лозартана ;и его активного метаболита в плазме крови ;у пожилых мужчин ;с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана ;у женщин ;с артериальной гипертензией в ;2 ;раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
;

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
• Сахарный диабет 2 ;типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии).
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 ;лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость ;лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания ;глюкозы/галактозы.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение объёма циркулирующей крови, печёночная и/или почечная недостаточность (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных по применению лозартана ;при беременности ;нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приёме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.

Период лактации

Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учётом её важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.

Артериальная гипертензия

В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 ;мг I раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6-недель приёма препарата. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 ;мг в сутки (в два или в один прием).

На фоне приёма больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР с 25 ;мг (½ таблетки по 50 мг) в сутки в один приём.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ)

Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 ;мг раз в сутки в один приём. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР до 100 ;мг в сутки.

Защита почек у больных с сахарным диабетам 2 типа с протеинурией

Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 ;мг раз в сутки в один приём. В ходе лечения, в зависимости от показателей артериального давления, можно повысить суточную дозу препарата до 100 ;мг в один или два приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12,5 ;мг (возможно применение лозартана в другой лекарственной форме: таблетки по ;12,5 ;мг) в один приём.

Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 ;мг в сутки дозу препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 ;мг, 25 ;мг, 50 ;мг при однократном приёме в сутки). ЛОЗАРТАН-РИХТЕР обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1 ;неделя: ;с ;1 по 7 день — по ;1 ;таблетке 12,5 ;мг один раз в сутки.

2 ;неделя: ;с ;8 по 14 день — по ;½ таблетке 50 ;мг один раз в сутки.

3 ;неделя: ;с ;15 по 21 день — по ;1 ;таблетке 50 ;мг один раз в сутки.

4 ;неделя: ;с ;22 по 28 день — по ;1 ;таблетке 50 ;мг один раз в сутки.
;

Побочное действие

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении ;лозартана ;для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1 ;% (4,1% против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении ;лозартана ;отмечалось менее чем у ;1 ;% больных.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10: часто >1/100, ≤1/10: иногда ≥1/1000, ≤1/100; редко ≥1/10000, ≤1/1000; очень редко ≤1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 ;%:

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 ;%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: ;1 ;% и более — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; менее 1 ;% — снижение аппетита, сухость во рту. зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: ;менее 1 ;% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: ;менее 1 ;% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отёк, (включая отёк гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отёк лица, губ, глотки). У некоторых пациентов в анамнезе имелись указания на перенесённый ангионевротический отёк при приёме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

Со стороны системы крови: ;нечасто — анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 ;% и 0,09 объём %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения. эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ;1 ;% и более — судороги, миалгия, боль в спине, в грудной клетке, ногах; менее 1 ;% — артралгии, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: ;1 ;% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 ;% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень

Со стороны дыхательной системы: ;1 ;% и более — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отёк слизистой оболочки носа.

Со стороны мочеполовой системы: ;менее 1 ;% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Лабораторные показатели: ;часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ;ммоль/л); нечасто: повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко: умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

Прочие: ;подагра.
;

Передозировка

Симптомы: ;выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: ;форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий ;лозартана ;с ;гидрохлоротиазидом, ;дигоксином, ;варфарином, ;циметидином, ;фенобарбиталом, ;кетоконазолом ;и ;эритромицином.

По сообщениям ;рифампицин ;и ;флуконазол ;снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих фермент ;ангиотензин ;II ;или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, ;спиронолактон, ;триамтерен, ;амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ;ацетилсалициловая кислота ;в дозе выше 3 ;г в сутки могут снижать эффективность ;ангиотензина ;II ;рецепторов антагонистов. Совместное применение ;ангиотензина ;II ;рецепторов антагонистов с препаратами НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при наличии сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня ;калия ;в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.

При совместном применении ;ангиотензина ;II ;рецепторов антагонистов и ;лития ;возможно увеличение концентрации ;лития ;в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применение лозартана с солями ;лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, следует регулярно контролировать уровень ;лития ;в плазме крови.

Совместное применение ;лозартана ;с диуретиками оказывает аддитивный эффект.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, снмпатолитиков).

Особые указания

Реакции повышенной чувствительности

Возможно появление ангионевротического отёка.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

При наличии гиповолемии (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние необходимо корригировать перед началом курса терапии препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР или начинать терапию с более низкой дозы.

При заболевании почек с сахарным диабетом или без него часто встречаются нарушения водно-электролитного баланса, которое необходимо корригировать. В клинических исследованиях, проведённых с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 ;типа с протеинурией, под действием терапии лозартаном увеличивалась частота появления гиперкалиемии, по сравнению с плацебо. Однако уровень гиперкалиемии лишь в небольшом числе случаев потребовал отмены препарата.

Нарушение функции печени

При циррозе печени, по данным фармакокинетических исследований, концентрация ;лозартана ;в плазме крови значительно увеличивается, поэтому тем больным, у которых имеется патология печени в анамнезе, следует назначать препарат в более низкой дозе.

Нарушение функции почек

Препарат, вследствие подавления системы ренин-ангиотензин, может ухудшать функцию почек, особенно у тех больных, у которых функциональное состояние почек в большой степени зависит от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, например, при наличии тяжёлой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращении терапии.

Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР особое внимание надо уделять больным, у которых имеется выраженная почечная недостаточность и пациентам после трансплантации почек, так как у этих больных отмечали развитие анемии.

Гиперкалиемия и нарушение водно-солевого баланса. Во время лечения лозартаном следует контролировать уровень ;калия ;в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.

Непереносимость лактозы

При непереносимости ;лактозы ;следует учесть, что 50 ;мг таблетка препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР содержит 1,050 ;мг лактозы, 100 мг таблетка — 2,10 ;мг лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии ;лозартана ;на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 ;мг и 100 ;мг.

10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 ;лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.