Кеторолак раствор для для внутривенного и внутримышечного введения 30мг/мл ампулы 1мл №10

Регистрационный номер

ЛП-002623

Торговое наименование

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

на 1 ;мл:

Действующее вещество: ;кеторолака ;трометамол (кеторолака трометамин) — 30,0 ;мг

Вспомогательные вещества: ;этанол ;95 ;% (в пересчёте на безводный) — 100,0 ;мг; ;натрия хлорид ;— 4,35 ;мг; ;натрия гидроксида ;раствор 1 ;М или ;хлористоводородной кислоты ;раствор 1 М — до pH 6,9-7,9; ;вода для инъекций ;— до 1,0 ;мл.

Описание

Прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с ;морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 ;мин, максимальный эффект достигается через 1–2 ;ч.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
;

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 ;мг максимальная концентрация в плазме (Сmаx) составляет 1,74-3,1 ;мкг/мл, после в/м введения 60 ;мг — 3,23–5,77 ;мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmаx) в плазме — 15–73 ;мин и 30–60 ;мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99 ;%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении — 24 ;ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 ;мг — 0,65–1,13 ;мкг/мл, 30 ;мг — 1,29–2,47 ;мкг/мл.

Объём распределения — 0,15–0,33 ;л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 ;%.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 ;мг кеторолака Сmах ;в грудном молоке достигается через 2 ;ч после приёма первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ;ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50 ;% введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 ;% почками, 6% — через кишечник. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ;ч (3,5 — 9,2 ;ч после внутримышечного введения 30 ;мг препарата). T½ ;возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 ;мг/л (168–442 ;мкмоль/л) T½ ;— 10,3-10,8 ;ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ;ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 ;мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 ;л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 ;мг/л при внутримышечном введении 30 ;мг препарата — 0,015 ;л/ч/кг).

Не выводится путём гемодиализа.
;

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловый кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
• Крапивница, ринит, вызванные приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе).
• Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.
• Дегидратация.
• Гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины).
• Кровотечения или высокий риск их развития.
• Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.
• Подтверждённая гиперкалиемия.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе язвенный колит, болезнь Крона). Пептические язвы.
• Нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия).
• Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин).
• Геморрагический инсульт (подтверждённый или подозреваемый).
• Геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
• Одновременное применение с ;пробенецидом, ;пентоксифиллином, ;ацетилсалициловой кислотой ;и другим НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями ;лития, антикоагулянтами, включая ;варфарин ;и ;гепарин.
• Беременность, роды и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до ;16 ;лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
• Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отёчный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), длительный приём нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе ;преднизолона), антикоагулянтов (в том числе ;варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;циталопрама, ;флуоксетина, ;пароксетина, ;сертралина), пожилой возраст (старше 65 ;лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 сек или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

• Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 ;кг — 60 мг (2 ;мл) внутримышечно или 30 ;мг (1 мл) внутривенно.
• Пациенты старше 65 ;лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 ;мкмоль/л), или массой тела менее 50 ;кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 ;мг (0,5 мл) внутривенно.

Дозы при многократном введении:

• Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 ;кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ;ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 ;мг (3 мл).
• Пациенты старше 65 ;лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 ;мкмоль/л), или массой тела менее 50 ;кг -15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ;ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 ;мг (2 ;мл).

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней. При переходе с парентерального на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 ;мг для пациентов до 65 лет и 60 ;мг для пациентов старше 65 ;лет, или с почечной недостаточностью, или массой тела менее 50 ;кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 ;мг.
;

Побочное действие

Частота побочных эффектов представлена согласно следующей градации: очень часто — более 10 ;%; часто — более 1,0%, но менее 10,0 ;%; нечасто — более 0,1%, но менее 1,0 ;%; редко — более 0,01%, но менее 0,1 ;%; очень редко — менее 0,01 ;%.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто — гастралгия, диарея; стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу «кофейной гущи», тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: ;нечасто — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: ;нечасто — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: ;нечасто — бронхоспазм или одышка, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): ;часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: ;нечасто — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: ;нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: ;часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; нечасто — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: ;часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: ;нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: ;часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто — отёк языка, лихорадка.
;

Передозировка

Симптомы ;(при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: ;симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение с ;парацетамолом ;повышает нефротоксичность кеторолака. Приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, ;этанолом, ;кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, ;гепарином, тромболитиками (алтеплаза, ;стрептокиназа, ;урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, ;вальпроевой кислотой ;и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле концентрации метотрексата в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с ;препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс ;кеторолака ;и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Пробенецид ;уменьшает плазменный клиренс и объём распределения ;кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).
;

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приёме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ;ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития нежелательных явлений препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
;

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 ;мг/мл.

По ;1 ;мл или 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ) или плёнки полиэтилентере-фталатной (ПЭТФ).

По ;1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную.

По ;3 или 6; по 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в пачку картонную.

По ;50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C. ;
;

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.